Описание лекарства: Acetoxyline

0

   ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД (Lidocaini hydrochloridum). 2-Диэтиламино-2′, 6′-ацетоксилидида гидрохлорид, или a -диэтиламино-2, 6-диметилацетанилида гидрохлорид, моногидрат.    Синонимы: Ксикаин, Ксилокаин, Лидестин, Acetoxyline, Alocaine, Anestacon, Anestecain, Astracaine, Dolicaine, Dulcicaine, Esracaine, Fastocaine, Leostesin, Lidestin, Lidocaine, Lidocard, Lidocaton, Lignocain, Maricain, Nulicaine, Octocaine, Remicaine, Solcain, Stericaine, Xycain, Xylesin, Xylocain, Xylocard, Xylocitin, Xyloton, Xylotox и др.    Белый или почти белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте.    По химической структуре ксилокаин относится к производным ацетанилида. В отличие от новокаина он не является сложным эфиром, медленнее метаболизируется в организме и действует более продолжительно, чем новокаин. В связи с тем что при его метаболизме в организме не происходит образования пара-аминобензойной кислоты, он не оказывает антисульфаниламидного действия и может применяться у больных, получающих сульфаниламидные препараты. К этой же группе местных анестетиков относится тримекаин. Близок к ним по структуре пиромекаин.    Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выраженными антиаритмическими свойствами.    Лидокаин — сильное местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. По сравнению с новокаином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее. Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина; с увеличением концентрации (1 % и 2 %) токсичность повышается (на 40 — 50 %).    Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % растворы; для анестезии периферических нервов — 1 % и 2 % растворы; для эпидуральной анестезии — 1 % — 2 % растворы; для спинальной анестезии 2 % растворы.    Количество раствора и общая доза лидокаина зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства. С увеличением концентрации общую дозу лидокаина снижают.    При применении 0,125 % раствора максимальное количество раствора составляет 1600 мл и общая доза лидокаина гидрохлорида — 2000 мг (2 г); при применении 0,25 % раствора — соответственно 800 мл и 2000 мг (2 г); 0,5 % раствора — общее количество 80 мл, а общая доза 400 мг; 1 % и 2 % растворов — общее количество 40 и 20 мл соответственно, а общая доза 400 мг (0,4 г).    Для смазывания слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1 — 2 % растворы, реже — 5 % раствор в объеме не свыше 20 мл.    Растворы лидокаина совместимы с адреналином; прибавляют ех tempore 1 % раствора адреналина гидрохлорила по 1 капле на 10 мл раствора ксикаина, но не более 5 капель на все количество раствора.

   Применение лидокаина в качестве антиаритмического средства обусловлено главным образом его стабилизирующим влиянием на клеточные мембраны миокарда (действие, свойственное некоторым другим местным анестетикам, адреноблокаторам и другим препаратам, оказывающим антиаритмический эффект).